Rosuvastatin Etil Ester 851443-04-4

MORE_DETAIL Rosuvastatin Etil Ester 851443-04-4

Rosuvastatin Ethyl Ester 851443-04-4 Temel Bilgileri

• İngilizce adı: Rosuvastatin etil ester
• Moleküler Formül: C24H32FN3O6S
• Moleküler Ağırlık: 509.5908
• CAS Kayıt Numarası: 851443-04-4
• Kalite: BP / EP / USP
• Yoğunluk: 1.294g / cm3
• Kaynama noktası: 799 mmHg'de 699.1 ° C
• Kırılma indeksi: 1.571
• Parlama noktası: 376.6 ° C
• Buhar Basıncı: 25 ° C'de 1.62E-20mmHg

Rosuvastatin Etil Esterinin Kullanımı 851443-04-4

Rosuvastatin, seçici bir HMG-CoA redüktaz inhibitörüdür. HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A'yı mevalonat-kolesterolün bir öncüsüne dönüştüren hız sınırlayıcı enzimlerdir. Rosuvastatin'in ana eylem bölgesi karaciğer-kolesterol düşürücü hedef organdır. Rosuvastatin, hepatik LDL hücre yüzey reseptörlerinin sayısını arttırır, LDL alımını ve katabolizmayı destekler, VLDL'nin hepatik sentezini inhibe eder, böylece VLDL ve LDL mikropartiküllerinin toplam sayısını azaltır.

1. Hipolipidemik etki
Rosuvastatin belirgin lipid düşürücü etki, genel statin düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol (LDL-C) düzeylerini% 17 ila% 54 düşürür. Rosuvastatinin faz II klinik çalışması, LDL-C'nin şu anda en etkili statin olan 80 mg'lık bir dozda% 65'e düştüğünü göstermiştir. Rosuvastatin LDL reseptörlerinin sayısını artırabilir. İnsan hepatomada rosuvastatin, LDL reseptör mRNA'sını pravastatinden 10 kat daha fazla artırır.

2. Karaciğer hücreleri üzerinde seçici etki
Hepatositlerden türetilen kolesterol, kan kolesterolünün başlıca nedenidir ve normal hücreler için hepatosit olmayan türlerden elde edilen kolesterol gereklidir. Lovastatinin ana etki alanı karaciğer, sterol sentezinin inhibisyonu açısından, sıçan karaciğeri seçiciliğinde ilacın periferik doku seçiciliğinden daha yüksek ve pravastatin veya karaciğer doku seçiminde simvastatinden daha yüksektir. Lovastatin, aktif bir absorpsiyon prosesi ile karaciğer hücrelerine emilir ve sıçan hepatositlerinde kolesterol üzerinde fibroblastlardan 1000 kat daha güçlü bir inhibitör etkiye sahiptir.

3. Anti-aterosklerotik etkisi
Rosuvastatin, kan lipidlerini azaltabilir, lipid infiltrasyonunu ve köpük hücre oluşumunu azaltabilir, aterosklerozun sağladığı yararı geciktirebilir; ilaç ayrıca metilol glutarik asit yolunu bloke ederek, özellikle, izoprenoid metabolitlerin inhibisyonunu Oluşturabilir ve düz kas hücresi proliferasyonunu inhibe eder ve apoptozu teşvik eder ve aterosklerotik plağı stabilize eder, ateroskleroz oluşumunu ve gelişimini yavaşlatır.