Ürün Bilgisi |
Ürün adı | Alarelin Asetat 79561-22-1 |
CAS Numarası. | 79561-22-1 |
Moleküler formül | C56H78N16O12 |
Moleküler ağırlık | 1167,34 |
Kalite Standardı | HPLC'ye göre %98 artış |
Görünüm | Beyaz toz |
Sıra | Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt |
Alarelin Asetat COA'sı |
Öğeler | Özellikler | Sonuçlar |
Görünüm | Beyaz veya kirli beyaz toz | Beyaz toz |
çözünürlük | MeOH içinde az çözünür, suda çözünür ve %1 asetat asidi | MeOH içinde az çözünür, suda çözünür ve %1 asetat asidi |
HPLC | Test solüsyonu ile elde edilen kromatogramdaki ana pik, referans solüsyon ile elde edilen kromatogramdaki ana pik ile alıkonma süresi bakımından benzerdir. | uygun |
amino asit analizi | ||
bağımsız değişken | 0.9-1.1 | 1.0 |
Ala | 0.9-1.1 | 1.0 |
Onun | 0.9-1.1 | 1.0 |
Leu | 0.9-1.1 | 0.9 |
profesyonel | 0.8-1.0 | 1.0 |
Tyr | 0.9-1.1 | 1.0 |
tutkal | 0.9-1.1 | 1.0 |
sör | 0.7-1.0 | 0.7 |
Diğer amino asitlerin izlerinden daha fazlası mevcut değildir. | ||
MS | 1167.3± 1.0 | 1167.4 |
İlgili Maddeler | Her kirlilik için belirtilmemiş kirlilik: NMT1.0% | %0.51 (en büyük tek kirlilik) |
Saflık | %98,0 | %99.26 |
Asetik asit | NMT12.0% | %8,6 |
Suçlu | NMT7.0% | %4.3 |
Spesifik optik rotasyon | -46.0 °to -56.0°(susuz ve asetik asit içermeyen madde) | -48.0 ° |
Bakteriyel endotoksinler | 70IU/mg'den az | uygun |
tahlil | %97,0-103.0 (susuz ve asetik asit içermeyen madde) | %99.4 |
artık çözücü | ||
Metanol | NMT 3000ppm | uygun |
asetonitril | NMT 410ppm | uygun |
trietilamin | NMT 320ppm | uygun |
Çözüm | Şartnameyi karşılayın |
kullanım |
Alarelin Asetatın İşlevi
Alarelin sentetik maddenin peptit olmayan bir analoğudur gonadotropin salgılatıcı hormon( GnRH ) ve etkinliği ebeveynin 15 katıdır. İlacın erken evresinde, hipofizi luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormon (FSH) salması için uyararak yumurtalık kaynaklı steroid hormonlarında geçici bir artışa neden olabilir; Tekrarlanan ilaçlar hipofizden LH ve FSH salınımını engelleyebilir ve kandaki östradiol seviyesini azaltabilir. İlaçlı ovariektominin etkisini elde etmek için, aynı zamanda endometrial kanserin ilgili onkogenleri ras, neu ve myc'nin ekspresyonu üzerinde düzenleyici bir etkiye sahiptir. Klinik olarak, esas olarak yumurtlamayı teşvik etmek, anormal yumurtalık fonksiyonu, endometriozis ve rahim fibroidlerinin neden olduğu kısırlığı tedavi etmek ve gebelik oranını iyileştirmek için kullanılır.
Farmakolojik etki: Bu ürün, tedavinin ilk aşamasında hipofizi luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormon (FSH) salması için uyarabilen ve geçici yumurtalık kaynaklı steroide neden olan sentetik gonadotropin salgılatıcı hormonun (GnRH) peptit olmayan bir analoğudur. hormonlar Arttı; Tekrarlanan ilaçlar, hipofiz bezinden LH ve FSH salınımını engelleyebilir, kandaki östradiol seviyesini azaltabilir ve ilaçlı yumurtalık ameliyatının etkisini sağlayabilir. Bu inhibitör etki, endometriozis gibi hormona bağlı hastalıkları tedavi etmek için kullanılabilir. Etki mekanizması, endometriyal kanser transplante edilmiş tümör dokusunda TGF-β/smads sinyal iletim yolundaki anahtar aracı proteinler Smad2/3 ve Smad7'nin ekspresyonunu saptamaktır, bu da TGF-β1/smads sinyal iletim yolunun endometrial olabileceğini gösterir. kanser patogenezinde önemli bir yoldur. Alarelin, Smad2/3'ü yukarı regüle ederek ve Smad7 proteininin ekspresyonunu aşağı regüle ederek endometriyal kanserin oluşumunu ve gelişimini engelleyebilir. Farmakokinetik: Bu ürün, sıçanlarda kas içi enjeksiyondan sonra hızla emilir. Kan konsantrasyonu yaklaşık 20 dakikada zirveye ulaşır ve kan konsantrasyonundaki düşüş iki bölmeli modelle uyumludur. Kas içi olarak uygulandığında, t1/2α yaklaşık 0.2 saattir ve t1/2β yaklaşık 1.8 saattir. İntravenöz uygulamada, t1/2α 0.08 saattir ve t1/2β yaklaşık 1.2 saattir. Biyoyararlanımı yaklaşık %80'e ulaşabilir. Plazma proteinine bağlanma oranı %27 ila %35'tir. Doku dağılımını gonadlar ve hipofiz takip eder. İlaç safradan salgılanır, 24 saat içinde vücutta tamamen metabolize olur ve parçalanır ve tamamı idrar ve dışkıyla atılır, bunun %80'i idrarla atılır.
Uygulama: Klinik olarak, esas olarak yumurtlamayı teşvik etmek, anormal yumurtalık fonksiyonu, endometriozis ve rahim fibroidlerinin neden olduğu kısırlığı tedavi etmek ve hamilelik oranını iyileştirmek için kullanılır.