Yeni Antibiyotiğin Özellikleri
Bu çalışmada bulunan antibiyotikler, bakterilerin lipopolisakkarit sentez yolunu hedef alarak gram-negatif bakterilere karşı güçlü antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu yol çoğu gram-negatif bakteri için gereklidir ve insanlarda benzeri yoktur, dolayısıyla bu sınıftaki antibiyotikler bakteriler için seçicidir. Bu yeni antibiyotik sınıfı, gram negatif bakterilerde en dıştaki koruyucu tabaka olan lipopolisakkaritleri sentezleyen LpxH adı verilen bir protein üzerinde etki gösterir. Bu antibiyotikler, çoklu ilaca dirençli bakterilere karşı yüksek aktiviteye sahip fare modellerinde kan dolaşımı enfeksiyonlarının başarılı tedavisi için büyük potansiyel göstermiştir.
Spesifik olarak, bu antibiyotik sınıfı, vahşi tip bakteri suşlarına (dışarı akış fonksiyonuna sahip) karşı aktif olacak şekilde optimize edilmiştir ve geniş spektrumlu β-laktamaz, metalo β-laktamaz ve karbapenemaz gibi ilaca dirençli genleri eksprese eden bakterileri etkili bir şekilde inhibe edebilir. Klinik izolatlarda önceden mevcut bir direnç yoktur, dolayısıyla mevcut direnç mekanizmaları doğrultusunda gelişen "süper mikroplara" karşı hala etkilidir. İn vivo olarak E. coli ve Klebsiella'nın neden olduğu kan dolaşımı enfeksiyonlarına karşı güçlü bir etkiye sahiptir. Sonuç olarak, bu yeni antibiyotik sınıfı özgüllük, etki gücü ve mevcut direncin bulunmaması ile karakterize edilmektedir ve bunun antibiyotik direnci sorununa yeni bir çözüm sunması beklenmektedir.