|
Ürün Bilgileri |
|
Ürün adı |
Orforglipron CAS 2212020-52-3 ; Orforglipron ; Orforglipron Ara N-1 ; LY3502970 ara ürün ; Orforglipron yapı taşı özel sentezi ; |
|
CAS No. |
2212020-52-3 |
|
Moleküler Formül |
C 48 H 48 F 2 N 10 O 5 |
|
Moleküler Ağırlık |
882.97 |
|
Kalite Standardı |
HPLC ile %98 artış |
|
COA |
|
Test Öğeleri |
Teknik Özellikler |
Sonuçlar |
|
Dış görünüş |
beyazdan sarı toz |
Kirli beyaz toz |
|
BEN den tification |
Ana tepe noktası tutma açısından benzerdir. maddeye atıfta bulunma zamanı |
C formlar |
|
W su |
≤ 2.0 % |
0. 37 % |
|
R coşkulu maddeler |
Tek safsızlık ≤ 0.3 % Toplam safsızlıklar ≤ 1 %0 |
0. 11 % 0,50% |
|
İzomer bileşimi |
≤ 0,5 % |
0.01% |
|
A susuz madde üzerinde yapılan analiz |
≥ 9 7 %0 |
98.9 % |
|
Çözüm |
Bu, şunlara uygundur: kurumsal standart |
|
|
Kullanım |
İlaç Ar-Ge ve üretiminde, Orforglipron baz (CAS: 2212020-52-3) ara madde/öncül görevi görür Orforglipron hemikalsiyum hidrat (CAS: 3008544-96-2) Hemikalsiyum hidrat formu tipik olarak üstün çözünürlük ve biyoyararlanım sunar; bu nedenle Eli Lilly nihayetinde onu ticari API formu olarak seçmiştir. Bu dönüşüm aynı zamanda Orforglipron'un sentezi ve saflaştırılmasında kritik bir işlem adımını temsil eder.
Bu sentetik yolun temel amacı, elde etmektir. polimorfizm kontrolü ve geliştirmek istikrar ve saflık nihai ürünün.
Adım 1: Serbest Bazın Sentezi
Kimyacılar öncelikle karmaşık çok adımlı reaksiyonlar (tipik olarak çeşitli koruyucu grup stratejileri ve HATU gibi birleştirme reaktifleri içeren) yoluyla Orforglipron'un temel iskeletini oluştururlar. Bu, aşağıdaki sonuçları verir: Orforglipron baz (CAS: 2212020-52-3) Bu aşamada genellikle amorf veya birincil kristal formda olan bu madde, daha fazla saflaştırma gerektirir.
Adım 2: Tuz Oluşumu ve Kristalleşme
İlaç formülasyonuna uygun, kararlı bir fiziksel form elde etmek için, işlem, serbest baz Orforglipron'un belirli çözücü sistemlerinde bir kalsiyum tuzu (örneğin, kalsiyum klorür) ile reaksiyona girmesini sağlar. Su içeriğinin hassas bir şekilde kontrol edilmesiyle, işlem şu sonuçları verir: Orforglipron hemikalsiyum hidrat (CAS: 3008544-96-2) İstikrarlı kristal yapısı ve kontrollü kalitesiyle.