Önemli Noktalar:

1. Sorun Geleneksel R-alfa-lipoik asit (RALA), kimyasal kararsızlığı nedeniyle çok düşük oral biyoyararlanım oranına sahiptir ve bu da etkili kan konsantrasyonlarına ulaşmayı zorlaştırır.

2. Çözüm : Bunu sodyum tuzuna dönüştürmek ( Sodyum (R)-lipoat Bu, istikrar sorununu temelden çözüyor.

3. Kanıtlar İnsanlar üzerinde yapılan araştırmalar şunu göstermektedir: Sodyum (R)-alfa-lipoat plazmadaki en yüksek konsantrasyonlara ulaşır ( Cmax ) 20 katın üzerinde daha yüksek ve toplam biyoyararlanım ( AUC ) normal RALA'dan 3 kat daha fazla.

Sonuç : RALA sodyum tuzu (NaRALA) Alfa-lipoik asidin teorik faydalarını klinik olarak erişilebilir sonuçlara dönüştürmenin anahtarı budur.

Ancak, doğal olarak biyolojik olarak aktif formu olan R-alfa-lipoik asit (RALA), kimyasal olarak kararsızdır ve polimerleşmeye yatkındır; bu da ağızdan alındığında emiliminin çok düşük olmasına yol açar. Bu durum önemli bir boşluk yaratır: çok sayıda hücre ve hayvan çalışması faydalarını doğrulasa da, insan vücudu genellikle standart takviyeler yoluyla etkili kan seviyelerine ulaşamaz.

Kararsız serbest asidi sodyum tuzu formuna dönüştürmek, bu darboğazın üstesinden gelmek için iyi bilinen bir farmasötik stratejidir. Na-R-ALA (yani, Sodyum (R)-alfa-lipoat Bu yaklaşımın sonucu budur.

1. Bilim : Oluşturma R-(+)-ALA Sodyum Tuz, bileşiğin suda çözünürlüğünü ve kimyasal kararlılığını önemli ölçüde artırarak etkisiz polimerizasyonu önler.

2. Emilim Yolu Yutulması halinde, stabilize edilmiş RALA Midenin asidik ortamında hızla serbest R-alfa-lipoik aside dönüşür ve emilimin en başında kritik bir avantaj elde ederek duodenumda verimli bir emilime yol açar.

2007 yılında yapılan önemli bir insan farmakokinetik çalışması, doğrudan karşılaştırmalı veriler sağlamaktadır. Sıradan RALA'nın eşit dozunun (600 mg) uygulanmasından sonra, Na-R-ALA :

1. En Yüksek Plazma Konsantrasyonu (Cmax) : Seviyeler ile Na-R-ALA idiler 17 ila 20 kat daha yüksek sıradan RALA'ya kıyasla (örneğin, erkek bir hastada 0,7 mcg/mL'den 14,1 mcg/mL'ye yükselme).

2. Toplam Maruziyet (AUC) Toplam biyoyararlanım ( AUC ) ile Na-R-ALA idi 2,6 ila 3,3 kat daha büyük .

Bu, emilim verimliliğinin doğru olduğunu teyit eder. RALA sodyum tuzu Dengesiz muadiline göre kat kat daha yüksek bir değere sahip olup, "zayıf emilen" durumdan "yüksek biyoyararlanımlı" duruma geçişi işaret etmektedir.

Seçmek stabilize edilmiş RALA Bilimsel temelli etkinliğe ve kanıtlanmış biyoyararlanımına dayanan bir tercihtir.

Sinoway'in R-Alfa Lipoik Asit Sodyumunun Avantajları :

1. Üretici: gelişmiş enzim teknolojisi Sıradan ALA'ya göre çok daha iyi işlevselliğe sahip.

2. Yüksek kalite: ile HPLC ile %99'a kadar saflık analizi

3. Rekabetçi fiyatlandırma küresel pazarda

4. Büyük Kapasite Aylık 10 ton üretim ve 500 kg düzenli stok ile güvenilir tedarik sağlanmaktadır.

5. Mevzuat Uyumluluğu e Tesis onaylandı. ABD-FDA ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) kayıt numarasıyla denetlenmiş, GDO'suz sertifikalı.

6. Stabilite Güvencesi: İle 3 yıllık istikrar verileri RALA sodyum için soğuk sevkiyat gerekmez.