Telmisartan 144701-48-4

Peptid olmayan anjiyotensin Ⅱ reseptör antagonistleri, ATI reseptörlerini seçici ve geri dönüşümsüz olarak bloke edebilir, ancak diğer reseptör sistemleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Hafif ila orta derecede hipertansiyon için. telmisartan yeni bir antihipertansif ilaçtır. Esansiyel hipertansiyon tedavisi için spesifik bir anjiyotensin Ⅱ reseptörü (ATⅠ) antagonistidir. Alternatif anjiyotensin Ⅱ reseptörü, ATⅠ reseptör alt tipine (bilinen anjiyotensin Ⅱ eylem bölgesi) yüksek afinite ile bağlanır. Telmisartan'ın ATⅠ reseptör bölgesinde herhangi bir agonist etkisi yoktur. ATⅠ reseptörüne seçici olarak bağlanır ve bağlanma etkisi uzun sürelidir. Daha az karakteristikli ATII ve AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörlere afinitesi yoktur. Yukarıda bahsedilen diğer reseptörlerin işlevi bilinmemektedir ve Telmisartan'ın neden olduğu anjiyotensin II seviyesindeki artış nedeniyle olası reseptör aşırı stimülasyon etkisi bilinmemektedir. Telmisartan insan plazma reninini inhibe etmez ve iyon kanallarını bloke etmez. Anjiyotensin dönüştürücü enzim II'yi inhibe etmeden, enzim ayrıca bradikinin'in gelişmiş etkisinin neden olduğu advers reaksiyonları da bozabilir. 80 mg telmisartan'ın insan vücuduna uygulanması, anjiyotensin II'nin neden olduğu kan basıncı artışını neredeyse tamamen engelleyebilir. Engelleyici etki 24 saat sürdü ve 48 saatte hala ölçülebilirdi. Hipotansif etki, ilk dozdan sonraki 3 saat içinde kademeli olarak belirgindi. Maksimum antihipertansif etki, tedavinin başlamasından 4 hafta sonra elde edilebilir ve uzun süreli tedavide korunabilir. Tedaviye aniden ara verilirse, rebound hipertansiyon olmadan birkaç gün sonra kan basıncı kademeli olarak tedavi öncesi düzeyine döner. İki hipertansiyon ilacının doğrudan karşılaştırıldığı klinik denemede, tedavi grubunda kuru öksürük insidansı, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü tedavi grubundakinden önemli ölçüde daha düşüktü.