DASATINIB 302962-49-8

Dasatinib'in İşlevi

Dasatinib (DASA tin IB), tüm tedavi aşamalarında kullanılır (kronik faz, hızlandırılmış faz) Aşama, lenfoid hücre patlama krizi ve miyeloid patlama kriz) yetişkin hastalar. Aynı zamanda FDA Dasatinib'i de onayladı Philadelphia kromozomu pozitif akut lenfoblastik hastalığı tedavi etmek için normal prosedürler yoluyla diğer tedavilere dirençli veya intoleransı olan yetişkin lösemi hastaları.

Dasatinib inhibe ederBCR-ABL kinaz ve SRC ailesi kinazları c-KIT, ephrin dahil diğer birçok seçici onkogenik kinazın yanı sıra (EPH) reseptör kinazı ve PDGFβ reseptörü. Dasatinib güçlü, subnanomolar bir maddedir. 0,6 ila 0,6 konsantrasyonda güçlü aktiviteye sahip BCR-ABL kinaz inhibitörü 0.8 nmol. Aktif olmayan ve aktif konfigürasyonlarla birleştirilebilir. BCR-ABL enzimi.

In vitro çalışmalarda dasatinib aktiftir çeşitli imatinibe duyarlı ve ilaca dirençli ifade eden lösemi hücre çizgileri hastalıklar. Bu klinik dışı çalışmaların sonuçları dasatinibin şunları yapabileceğini göstermektedir: BCR-ABL aşırı ekspresyonu, BCR-ABL kinazın neden olduğu imatinib direncinin üstesinden gelin bölge mutasyonları, SRC ailesi kinazları (LYN, HCK) içeren kinazlar Çoklu ilacın yanı sıra diğer sinyal yollarının aşırı ifadesi Direnç genleri. Ek olarak dasatinib, bu noktada SRC ailesi kinazlarını da inhibe edebilir. nanomolar konsantrasyon

kullanılarak gerçekleştirilen bir in vivo deneyde Tek başına fare CML modeliyle dasatinib kronik hastalığın ilerlemesini önledi tümör taşıyan farelerin ömrünü uzatırken KML fazının akut faza geçmesini sağlar (türetilmiştir) merkezi dahil farklı yerlerde büyüyen hasta CML hücre çizgileri Sinir sistemi)

*Patent kapsamındaki ürünler yalnızca Ar-Ge kullanımı içindir