302962-49-8 DASATİNİB

Fonksiyon Dasatinib

(DASA teneke İB) Dasatinib, tüm tedavi aşamalarında kullanılan (kronik faz, hızlanmış faz) Evre, lenf hücre patlama kriz ve myeloid blast kriz) yetişkin hastalar. Aynı zamanda FDA onaylı Dasatinib Philadelphia kromozomu tedavi ile normal prosedürler-pozitif akut lenfoblastik diğer tedavilere dirençli veya hoşgörüsüz olan lösemi olgu.

Dasatinib engeller BCR-ABL kinaz ile SRC ailesi kinaz pek çok seçici doğal kinaz, c dahil olmak üzere-KİT, ephrin (EPH), reseptör kinaz ve PDGFß reseptör. Dasatinib güçlü, subnanomolar var BCR-0.5 konsantrasyonda güçlü bir aktivite ile İHÇ kinaz inhibitor 0.8 nmol. Bu etkin ve etkin yapılandırmaları ile kombine edilebilir BCR-0 enzim.

İn vitro çalışmalar, dasatinib etkin çeşitli herşeyden önce duyarlı ve uyuşturucu ifade lösemi hücre hatları dayanıklı hastalıkları. Dasatinib bu klinik olmayan çalışmaların sonuçları gösteriyor neden herşeyden direnci aşmak: BCR-0 aşırı BCR-ABL kinaz bölge mutasyonları (LYN, HCK SRC ailesi kinaz kinaz dahil) içinde Üzerinde-içinde diğer sinyal yollarının ifadenin, ilaca direnç genleri. Buna ek olarak, bu dasatinib SRC ailesi kinaz engelleyebilir nanomolar konsantrasyonda

Bir in vivo deneyde yapılan kullanma fare CML model yalnız, dasatinib kronik ilerlemesini önledi tümör taşıyan fareler uzatan sırasında akut faz KML, faz (gelmektedir. farklı yerlerde büyüyen hasta KML hücre merkezi de dahil olmak üzere Sinir sistemi)