|
Ürün Bilgileri |
|
Ürün adı |
Moksidektin |
|
CAS No. |
113507-06-5 |
|
Moleküler Formül |
C 37 H 53 HAYIR 8 |
|
Moleküler Ağırlık |
639.83 |
|
Kalite Standardı |
EP/USP |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya soluk sarı amorf toz |
|
COA |
|
Test Öğeleri |
Teknik Özellikler |
Sonuçlar |
|
|
Dış görünüş |
Beyaz veya soluk sarı amorf toz. |
Beyaz amorf toz |
|
|
Çözünürlük (EP) |
Suda neredeyse çözünmez, etanolde (%96) çok çözünür, heksanda ise az çözünür. |
Uyum sağlamak |
|
|
Tanılama |
Numunenin IR spektrumu, referans maddenin spektrumuna karşılık gelmektedir. |
Uyum sağlamak |
|
|
Numune çözeltisinin ana pikinin tutunma süresi, USP analizinde elde edilen standart çözeltinin tutunma süresine karşılık gelir. |
Uyum sağlamak |
||
|
Çözeltinin görünümü (EP) |
Çözelti berrak ve referans çözelti GY5'ten daha yoğun renkli değil. |
Uyum sağlamak |
|
|
su |
≤ %1,3 |
0.71% |
|
|
Ateşleme sonrası kalıntı |
≤ %0,2 |
0.07% |
|
|
Ağır metaller |
≤ 20 ppm |
< 20 ppm |
|
|
Analiz (USP) |
Susuz bazda %92,0~%102,0 |
%94,5 |
|
|
Deney (EP) |
Susuz bazda %92,0~%102,0 |
94. 6 % |
|
|
Organik safsızlıklar |
Erken elüsyona uğrayan safsızlıklar |
Moksidektin butenil analoğu (A) ≤ %1,5 |
0.36% |
|
5'-Demetil moksidectin (B) ≤ %0,5 |
0,20% |
||
|
Moksidektin pentenil analoğu (C) ≤ %1,5 |
0.39% |
||
|
Moksidektin 17a-epimer (D) ≤ %2,5 |
Algılanmadı |
||
|
Moksidektin 19-S-17a-en ve moksidektin etil izomerlerinin toplamı (E+F) ≤ %1,7 |
%1,3 |
||
|
Milbemycin B analoğu (moksidectin açık halka) (G) ≤1 %0,5 |
0.15% |
||
|
Milbemycin B analogundan (moxidectin açık halka) önce elüsyona uğrayan diğer herhangi bir bireysel safsızlık ≤ %0,5 |
0.19% |
||
|
Geç elüsyona uğrayan safsızlıklar |
Moksidektin deoksidien ve 4 ' -Metiltiyometoksimoksidektin (H+L) ≤ %0,5 |
0.01% |
|
|
20b-Metiltiyomoksidektin (J) ≤ %0,5 |
Algılanmadı |
||
|
20-Nitrobenzoilmoksidectin (K) ≤ %0,5 |
Algılanmadı |
||
|
Milbemycin B analogundan (moxidectin açık halka) sonra elüsyona uğrayan diğer herhangi bir bireysel safsızlık ≤0,5% |
0,25% |
||
|
Tamamen organik safsızlıklar |
≤ 7 . 0 % |
%3,4 |
|
|
Çözücü kalıntısı |
Metanol ≤ 3000 ppm |
Algılanmadı |
|
|
Metilen klorür ≤ 300 ppm |
Algılanmadı |
||
|
İzopropil asetat ≤ 5000 ppm |
Algılanmadı |
||
|
N-heptan ≤ 5000 ppm |
106 ppm |
||
|
BHT |
%0,3~%0,6 |
0,49% |
|
|
Çözüm |
Ürün, belirtilen özelliklere (USP / EP) uygundur. |
||
|
Depolamak |
Hava geçirmez, ışık almayan kaplarda oda sıcaklığında muhafaza edin. |
||
|
Kullanım |
Moksidektin Makrosiklik bir lakton endektosittir ve nemadektinin yarı sentetik bir türevidir. (Streptomyces cyano-griseus'un fermantasyonuyla üretilir). Güçlü bir antihelmintik ve antiparazitik ajan olarak, hayvanlarda kalp kurdu (Dirofilaria immitis) ve bağırsak kurtlarının önlenmesi ve kontrolünde yaygın olarak kullanılır.
Moksidektinin etki mekanizması, omurgasızların sinir ve kas hücrelerindeki glutamat kapılı klorür iyon kanallarına seçici olarak bağlanmayı içerir. Bu bağlanma nörotransmisyonu bozarak parazitin felç olmasına ve ölmesine yol açar, böylece enfeksiyonları etkili bir şekilde kontrol altına alır. İvermektin gibi diğer makrosiklik laktonlarla karşılaştırıldığında, Moksidektin daha yüksek lipofilikliğe, daha uzun bir yarı ömre ve daha uzun süreli bir etkiye sahiptir. Klinik çalışmalar, Moksidektinin mikrofilaryaları deriden ivermektine göre önemli ölçüde daha uzun süre (bir yıla kadar) temizlediğini göstermiştir; bu da onu onkoserkiyazis gibi hastalıklar için toplu ilaç uygulamalarında özellikle değerli kılmaktadır.
Moksidektin, sığır, koyun, at, köpek ve kedi gibi çeşitli hayvanlarda gastrointestinal solucanlar, akciğer solucanları, akarlar ve bitler de dahil olmak üzere geniş bir yelpazedeki parazitlere karşı etkilidir. Ayrıca BCRP ve P-glikoprotein (P-gp) substratıdır; bu da anne sütüne geçişini ve kalıntı profilini etkiler. Moksidektin içeren formülasyonlar oral, subkutan ve topikal uygulama için mevcuttur.